ТІОЦЕТАМ®

Склад:

діючі речовини:

1 таблетка містить пірацетаму у перерахуванні на 100 % речовину 200 мг, морфолінієвої солі тіазотної кислоти у перерахуванні на 100 % речовину 50 мг, що еквівалентно 33,3 мг тіазотної кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, цукор-пудра, целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, суміш для покриття «Opadry II Yellow» 33G22623 (що містить лактози моногідрат, жовтий захід FCF (Е 110)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею, на розламі видно ядро білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Лікарські засоби, що діють на нервову систему. Психоаналептики. Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі порушення уваги та гіперактивності (ADHD) та ноотропи. Інші психостимулювальні та ноотропні засоби.

Код АТХ N06В Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат належить до групи цереброактивних засобів, виявляє протиішемічні, антиоксидантні, мембраностабілізуючі та ноотропні властивості.

Препарат покращує інтегративну та когнітивну діяльність мозку, сприяє підвищенню ефективності процесу навчання, cприяє усуненню симптомів амнезії, підвищує показники короткотривалої та довготривалої пам’яті.

Фармакологічний ефект препарату зумовлений взаємопотенціюючою дією тіотриазоліну та пірацетаму.

Препарат здатний прискорювати окиснення глюкози в реакціях аеробного та анаеробного окиснення, нормалізувати біоенергетичні процеси, підвищувати рівень АТФ, стабілізувати метаболізм у тканинах мозку.

Препарат гальмує утворення активних форм кисню, реактивує антиоксидантну систему ферментів, особливо супероксиддисмутазу, гальмує вільнорадикальні процеси у тканинах мозку при ішемії, покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи, стабілізує та зменшує відповідно зони некрозу та ішемії.

Фармакокінетика.

Добре всмоктується при застосуванні внутрішньо, проникає у різні органи і тканини, у тому числі у тканини головного мозку. Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Кожен компонент препарату метаболізується окремо.

Пірацетам практично не метаболізується в організмі і виводиться із сечею. Період напіввиведення – 4–8 годин.

Морфолінієва сіль тіазотної кислоти після прийому внутрішньо швидко всмоктується, її  абсолютна біодоступність становить 53 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,6 години після одноразового прийому у дозі 200 мг. Період напіввиведення становить майже 8 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Транзиторні і хронічні порушення мозкового кровообігу, зумовлені атеросклерозом судин головного мозку та порушеннями мозкового кровообігу у минулому. Препарат також показаний при порушеннях мозкового кровообігу, порушеннях обмінних процесів мозку, зумовлених черепно-мозковими травмами, інтоксикаціями, діабетичною енцефалопатією, а також у реабілітаційний період після ішемічного інсульту.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пірацетаму, похідних піролідону, тіазотної кислоти, а також до будь-якого іншого компонента препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу по геморагічному типу.

Гостра ниркова недостатність. Термінальна стадія ниркової недостатності. 

Хорея Хантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тіоцетам® не можна призначати з препаратами, які мають кислу рН.

Через наявність у складі лікарського засобу пірацетаму можлива взаємодія з такими препаратами:

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3+Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

У пацієнтів з тяжким перебігом рецидивного тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не вимагало зміни дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу (INR) 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відмічалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує ізоформи цитохрому Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) пацієнтів з епілепсією.

Одночасний прийом з еналаприлом, каптоприлом підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Особливості застосування.

З обережністю слід застосовувати препарат особам літнього віку з серцево-судинними захворюваннями, оскільки зазначені вище побічні реакції у цієї групи хворих відзначаються частіше. 

Алергічні реакції частіше зустрічаються у осіб, схильних до алергії.

Вплив на агрегацію тромбоцитів. У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, його необхідно з обережністю призначати пацієнтам з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразки шлунково-кишкового тракту), під час серйозних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), пацієнтам з симптомами тяжкої кровотечі та пацієнтам, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти пацієнтам з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії пацієнтів літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, за необхідності коригують дозу залежно від кліренсу креатиніну.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, що слід враховувати при застосуванні пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.

1 таблетка Тіоцетамуâ містить 3,5 мг цукру-пудри, що слід врахувати при призначенні пацієнтам з цукровим діабетом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не рекомендоване застосування препарату при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами, що потребують підвищеної уваги, у зв’язку з ризиком розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи. 

Спосіб застосування та дози.

Дозування та тривалість лікування визначає лікар у кожному індивідуальному випадку окремо залежно від перебігу захворювання.

При транзиторних і хронічних порушеннях мозкового кровообігу та в реабілітаційний період після ішемічного інсульту – по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 25–30 днів.

Таблетки Тіоцетамуâ приймати за 30 хвилин до їди.

Курс лікування становить від 2–3 тижнів до 3–4 місяців.

Для лікування діабетичної енцефалопатії застосовують по 2 таблетки 3 рази на добу протягом 45 днів.

Діти.

Не застосовувати.

Передозування.

Симптоми. При застосуванні терапевтичних доз передозування неможливе.

У разі перевищення призначених лікарем доз можливе виникнення та посилення побічних ефектів препарату (збудження, порушення сну, диспептичні явища). При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію.

Лікування. Препарат необхідно відмінити та призначити симптоматичне лікування (викликати блювання, промити шлунок). Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50 – 60 % пірацетаму).

Побічні реакції.

Під час клінічного застосування препарату Тіоцетам® можуть спостерігатися побічні реакції:

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, загальна слабкість, безсоння, сонливість, тривожність, внутрішнє напруження;

з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті,  діарея;

з боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, пітливість;

з боку вестибулярної системи: запаморочення.

У хворих можливий розвиток побічних реакцій, зумовлених окремими компонентами препарату:

 – пірацетамом:

з боку крові та лімфи: геморагічні розлади;

з боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції;

психічні розлади: знервованість, депресія, підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації;

з боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння;

з боку органів слуху та лабіринту: запаморочення;

з боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання;

з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж;

з боку репродуктивної системи: підвищення сексуальної активності;

загальні розлади: астенія, збільшення маси тіла;

– тіазотною кислотою:

з боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія шкіри, висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк;

з боку імунної системи: анафілактичний шок;

з боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;

з боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, включаючи сухість у роті, здуття живота, нудоту, блювання;

з боку дихальної системи: задишка, ядуха;

загальні розлади: гарячка, загальна слабкість.

Препарат містить барвник жовтий захід FCF (E 110), що може викликати алергічні реакції.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 3 або 6 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.